p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成，这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活，例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知，p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成：p38α（由基因 Mapk14 编码）、p38β（Mapk11）、p38γ（Mapk12）和 p38δ（Mapk13）。它们的编码基因具有不同的组织分布，并且它们似乎存在差异表达，其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K（MKK6、MKK3 和 MKK4）的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

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p38 MAPK Isoform Comparison

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By Effects:	Control (1) 抑制剂 (302) 激动剂 (2) 降解剂 (1) 激活剂 (75) 调节剂 (2) p53 抑制剂 (1) 诱导剂 (8)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10021

Varenicline Tartrate 酒石酸伐尼克兰	Activator	99.93%
Varenicline (CP 526555) 是具有口服活性的尼古丁依赖主要介质 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR) 的部分激动剂 (IC₅₀ = 250 nM)。Varenicline 也是 α6β2 nAChR 的部分激动剂和 α6β2 nAChR 的完全激动剂。 Varenicline 可阻断尼古丁对 nAChR 的直接激动作用，同时以更温和的程度刺激 nAChR，被广泛用作戒烟的辅助手段。

HY-N0763

Angelicin 异补骨脂素	Inhibitor	99.98%
Angelicin 是一种呋喃香豆素类 NF-κB 和 MAPK 信号抑制剂，具有抗炎、抗病毒和抗肿瘤活性。Angelicin 能够抑制 γ-疱疹病毒 (如 MHV-68) 裂解复制，作用于病毒感染早期，并可能抑制 RTA 基因表达 (IC₅₀=28.95 μM)。Angelicin 还通过抑制 NF-κB 磷酸化和核转位，以及抑制 p38 和 JNK 磷酸化来减轻炎症反应。Angelicin 下调抗凋亡蛋白 (如 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1) 并激活 caspase-9 和 caspase-3 来诱导神经母细胞瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。

HY-N2963

Broussonin E	Inhibitor	98.18%
Broussonin E 是一种酚类化合物，具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ERK 和 p38 MAPK，增强 JAK2-STAT3 信号通路，调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。

HY-N0212

Peimine 贝母甲素	Inhibitor	99.43%
Peimine (Verticine; Dihydroisoimperialine) 是一种具有口服活性的天然产物。Peimine 具有消炎、镇痛、止咳的作用。Peimine 可用于癌症和炎症相关研究。

HY-14806B

Teneligliptin hydrobromide hydrate 氢溴酸替格列汀水合物	Inhibitor	99.87%
Teneligliptin (MP-513) hydrobromide hydrate 是一种口服活性的和选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC₅₀s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide hydrate 可改善血糖水平，可用于 2 型糖尿病相关的研究。

HY-15300

Skepinone-L	Inhibitor	99.34%
Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂。

HY-N2393

Kukoamine B 地骨皮乙素	Inhibitor	99.70%
Kukoamine B 是一种精胺生物碱，是一种强效的双重 LPS 和 CpG DNA 抑制剂，其 K_d 值分别为 1.23 µM 和 0.66 µM。Kukoamine B 具有抗炎、抗糖尿病、抗氧化、抗骨质疏松和神经保护作用。Kukoamine B 具有用于脓毒症研究的潜力。

HY-N0202

Atractylenolide II 苍术内酯 II	Activator	99.94%
Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂，能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外，Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。

HY-N0674A

Dehydrocorydaline chloride 盐酸脱氢紫堇碱	Activator	99.72%
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC₅₀=38 nM)。

HY-18303

AMG-47a	Inhibitor	99.34%
AMG-47a 是一种有效的，具有口服活性的 Lck 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2 具有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。

HY-N0404

Sinigrin 黑芥子苷	Inhibitor	99.97%
Sinigrin 是十字花科植物中存在的主要芥子油苷。Sinigrin 通过 AMPK 和 MAPK 信号通路抑制 3T3-L1 脂肪细胞的早期脂肪生成。Sinigrin 具有有效的抗氧化、抗肿瘤和抗炎作用。

HY-17015A

Peramivir 帕拉米韦		98.19%
Peramivir 是一种的新型环戊烷神经氨酸酶 (novel cyclopentane neuraminidase) 流感病毒抑制剂。Peramivir 具有抗病毒活性和抗细胞因子作用，可用于新型冠状病毒肺炎的研究。

HY-10456

TAK-715	Inhibitor	99.76%
TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC₅₀ 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。

HY-18850

MAPK13-IN-1	Inhibitor	98.93%
MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂，其 IC₅₀ 值为 620 nM。

HY-100618

Hispidin	Inhibitor	99.94%
Hispidin 是一种 PKC 抑制剂，是一种可在 Phellinus linteus 的被发现的酚类化合物，具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。

HY-N2118

Bilobetin 白果素		99.39%
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分，可以降低血脂，改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗，增加肝脏对脂质的吸收和氧化，降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平，增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性，并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化，核转位和活性，同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

HY-119917

Gossypetin	Inhibitor	99.82%
Gossypetin 是六羟基化的类黄酮，是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂，可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗菌和抗癌活性。

HY-112182

UM-164	Inhibitor	99.15%
UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，K_d 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。

HY-19345A

Vacquinol-1 dihydrochloride	Activator	99.44%
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。

HY-N2406

Dihydrocaffeic acid 二氢咖啡酸	Inhibitor	99.38%
Dihydrocaffeic acid 是黄酮类化合物的微生物代谢产物。Dihydrocaffeic acid 能清除细胞内的 ROS，提高一氧化氮合酶的活性。Dihydrocaffeic acid 可降低 MAPK p38 的磷酸化水平，阻止紫外线诱导的皮肤损伤。Dihydrocaffeic acid 具有抗氧化、抗炎、防止软骨降解活性。

p38 MAPK Isoform Comparison

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